©2015 GSK group of companies. All Rights Reserved. RELVAR og ANORO er utviklet i samarbeid med GSK, Postboks 180 Vinderen. 0319 Oslo. Telefon: 22 70 20 00. Telefaks: 22 70 20 04. www.gsk.no Anoro® Ellipta® Adrenergikum + antikolinergikum. ATC-nr.: R03A L03 INHALASJONSPULVER 55 µg/22 µg i Ellipta: Hver dose inneh.: Umeklidiniumbromid tilsv. umeklidinium 62,5 μg, (tilsv. avgitt dose 55 μg), vilanterol (som trifenatat) 25 μg (tilsv. avgitt dose 22 μg), laktosemonohydrat ca. 25 mg. Indikasjoner: Regelmessig bronkodilaterende behandling for å kontrollere symptomer hos voksne med kronisk obstruktiv lungesykdom (kols). Dosering: Anbefalt dose er 1 inhalasjon 1 gang daglig, helst til samme tid hver dag. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ingen dosejustering nødvendig ved lett eller moderat nedsatt leverfunksjon. Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig nedsatt leverfunksjon, da dette ikke er undersøkt. Nedsatt nyrefunksjon: Ingen dosejustering nødvendig. Eldre: Ingen dosejustering nødvendig. Administrering: Til inhalasjon vha. inhalatoren Ellipta. Ellipta har en doseteller som angir hvor mange doser som er igjen. Når lokket åpnes, klargjøres dosen automatisk. Ved oppbevaring i kjøleskap, la inhalatoren ligge i romtemperatur i minst 1 time før bruk. For instruksjon, se pakningsvedlegg. Kontraindikasjoner: Overfølsomhet for innholdsstoffene. Forsiktighetsregler: Bør ikke brukes ved astma pga. manglende dokumentasjon. Behandlingen seponeres umiddelbart ved paradoksal bronkospasme, og alternativ behandling påbegynnes om nødvendig. Ikke indisert til behandling av akutte anfall av bronkospasme. Økende bruk av korttidsvirkende bronkodilatatorer for å lindre symptomer indikerer redusert sykdomskontroll. Ved forverring av kols under behandlingen, bør pasienten vurderes på nytt. Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig kardiovaskulær sykdom, da hjertearytmi, f.eks. atrieflimmer og takykardi, kan oppstå. Bør brukes med forsiktighet ved urinretensjon eller trangvinkelglaukom (pga. antimuskarinerg aktivitet). Beta2-agonister kan gi betydelig hypokalemi, som potensielt kan gi kardiovaskulære bivirkninger. Reduksjon av serumkalium er vanligvis forbigående og krever ikke tilskudd. Det er ikke sett klinisk relevante effekter av hypokalemi ved anbefalt dose, men forsiktighet bør utvises ved bruk samtidig med andre legemidler som potensielt kan forårsake hypokalemi. Beta2-agonister kan gi forbigående hyperglykemi. Ved behandlingsoppstart bør plasmaglukose monitoreres tettere ved diabetes, selv om det ikke er sett klinisk relevant effekt på plasmaglukose ved anbefalt dose. Bør brukes med forsiktighet ved krampelidelser, tyreotoksikose og hos pasienter som er uvanlig følsomme for beta2-agonister. Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer som galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Interaksjoner: Samtidig bruk av både ikke-selektive og selektive betablokkere bør unngås, med mindre tungtveiende grunner foreligger. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av potente CYP 3A4-hemmere (f.eks. ketokonazol) grunnet mulig økt systemisk eksponering for vilanterol. Samtidig administrering av andre langtidsvirkende muskarinantagonister eller langtidsvirkende beta2-agonister (alene eller som del av en kombinasjonsbehandling) er ikke studert, og er ikke anbefalt da det kan forsterke bivirkninger. Graviditet, amming og fertilitet: Graviditet: Ingen data fra bruk hos gravide. Bør kun brukes dersom forventet nytte for moren er større enn potensiell risiko for fosteret. Amming: Det er ukjent om umeklidinium eller vilanterol utskilles i morsmelk, men andre beta2-agonister er påvist i morsmelk. Risiko for nyfødte/ spedbarn kan ikke utelukkes. Det må besluttes enten å avslutte amming eller seponere behandling, tatt i betraktning fordelene av hhv. amming for barnet og behandling for kvinnen. Fertilitet: Data mangler. Dyrestudier indikerer ingen effekter på fertilitet. Bivirkninger: Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Obstipasjon, munntørrhet. Infeksiøse: Urinveisinfeksjon, sinusitt, nasofaryngitt, faryngitt, øvre luftveisinfeksjon. Luftveier: Hoste, orofaryngeal smerte. Nevrologiske: Hodepine. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Atrieflimmer, supraventrikulær takykardi, idioventrikulær rytme, takykardi, supraventrikulære ekstrasystoler. Hud: Utslett. Overdosering/Forgiftning: Symptomer: Sannsynligvis tilsvarende kjente bivirkninger av inhalerte muskarinantagonister (f.eks. munntørrhet, synsforstyrrelser og takykardi) eller kjente overdoseringssymptomer med andre beta2-agonister (f.eks. arytmier, tremor, hodepine, palpitasjoner, kvalme, hyperglykemi og hypokalemi). Behandling: Støttende behandling med tilstrekkelig monitorering om nødvendig. Egenskaper: Klassifisering: Kombinasjonspreparat av langtidsvirkende muskarinreseptor-antagonist (umeklidinium) og selektiv langtidsvirkende beta2-agonist (vilanterol). Virkningsmekanisme: Umeklidinium er et kinuklidin-derivat med aktivitet på flere subtyper av muskarinreseptoren. Umeklidinium utøver dens bronkodilaterende aktivitet ved kompetitivt å hemme binding av acetylkolin til muskarinreseptorer på glatt muskulatur i luftveiene. Vilanterol stimulerer det intracellulære enzymet adenylsyklase som katalyserer omdannelsen av ATP til syklisk AMP (cAMP). Økt cAMP gir relaksering av glatt muskulatur i bronkiene, og hemmer frigjøring av mediatorer forbundet med øyeblikkelig hypersensitivitet fra cellene, spesielt fra mastcellene. Absorpsjon: Cmax nås etter 5-15 minutter. Absolutt biotilgjengelighet av umeklidinium og vilanterol er hhv. gjennomsnittlig 13% og 27% av dosen, med minimalt bidrag fra oral absorpsjon. Steady state oppnås for umeklidinium innen 7-10 dager, og for vilanterol innen 6 dager. Proteinbinding: Umeklidinium: Gjennomsnittlig 89% in vitro. Vilanterol: Gjennomsnittlig 94% in vitro. Fordeling: Gjennomsnittlig distribusjonsvolum: Umeklidinium: 86 liter. Vilanterol: 165 liter. Halveringstid: Plasmahalveringstid av umeklidinium og vilanterol etter inhalert dose i 10 dager er gjennomsnittlig hhv. 19 timer og 11 timer. Plasmaclearance av hhv. umeklidinium og vilanterol etter i.v. administrering: 151 og 108 liter/time. Metabolisme: Umeklidinium: Hovedsakelig via CYP 2D6, og er et substrat for P-gp. Primær metabolismevei er oksidativ (hydroksylering, O dealkylering) etterfulgt av konjugering (glukuronidering etc.), til et spekter av metabolitter med redusert/ikke klarlagt farmakologisk aktivitet. Systemisk eksponering for metabolittene er lav. Vilanterol: Hovedsakelig via CYP 3A4, og er et substrat for P-gp. Primær metabolismevei for vilanterol er O dealkylering til et spekter av metabolitter med signifikant redusert beta1- og beta2-agonist-aktivitet. Metabolittprofiler i plasma etter oral administrering av vilanterol viser høy first pass-metabolisme. Systemisk eksponering for metabolittene er lav. Utskillelse: Umeklidinium utskilles hovedsakelig i feces (92%), <1% i urin. Vilanterol utskilles i urin (70%) og feces (30%). Oppbevaring og holdbarhet: Oppbevares ved høyst 30°C. Holdbarhet etter åpning av beholder er 6 uker. Pakninger og priser: 30 doser kr 598,70. 3 × 30 doser kr 1713,70. Refusjon: Refusjonsberettiget bruk: Refusjon ytes kun til pasienter med moderat og alvorlig kols (FEV1 < 65 % av forventet verdi – post bronkodilatator).Refusjonskoder:ICDJ44,ICPCR95.Vilkår:90.Refusjonyteskuntilpasientermedetablertkols.Diagnosenmåværeverifisert ved spirometri. Hvis spirometri ikke kan gjennomføres, må årsaken journalføres. Sist endret: 15.11.2014 C T C T NOR/UCV/0038/14(1) Februar 2015 Relvar Ellipta «GlaxoSmithKline» Adrenergikum + kortikosteroid. ATC-nr.: R03A K1 INHALASJONSPULVER 92 µg/22 µg i Ellipta og 184 µg/22 µg i Ellipta: Hver dose inneh.: Flutikasonfuroat 100 μg (tilsv. avgitt dose 92 μg), resp. 200 μg (tilsv. avgitt dose 184 μg), vilanterol (som trifenatat) 25 μg (tilsv. avgitt dose 22 μg), laktosemonohydrat ca. 25 mg. Indikasjoner: Astma: 92 μg/22 μg og 184 μg/22 μg: Regelmessig behandling av voksne og unge >12 år, hvor bruk av et kombinasjonspreparat (langtidsvirkende beta 2 -agonist og kortikosteroid til inhalasjon) er egnet; pasienter som ikke er tilstrekkelig kontrollert ved bruk av kortikosteroider til inhalasjon og bruk av korttidsvirkende beta2-agonister til inhalasjon ved behov. Kols: 92 μg/22 μg: Symptomatisk behandling av voksne med kols med en FEV1 <70% av forventet normalverdi (post-bronkodilatator) som tidligere har hatt eksaserbasjoner til tross for regelmessig bronkodilaterende behandling. Dosering: Tas 1 gang daglig til samme tid hver dag. Legen bør avgjøre om dosen skal tas morgen eller kveld. Dersom en dose blir glemt, bør neste dose tas til vanlig tid neste dag. Må brukes regelmessig, også i symptomfrie perioder, for optimal behandlingseffekt. Bedret lungefunksjon oppnås normalt innen 15 minutter etter inhalasjon ved astma, og 16-17 minutter etter inhalasjon ved kols. Dersom symptomer oppstår i perioden mellom dosene, bør en dose korttidsvirkende beta2-agonist inhaleres for øyeblikkelig effekt. Astma: Voksne og unge >12 år: 1 inhalasjon 92 μg/22 μg 1 gang daglig. Dersom pasienten ikke oppnår tilstrekkelig kontroll med 92 μg/22 μg, kan dosen økes til 184 μg/22 μg. Pasienten bør gis den styrken som inneholder egnet dose flutikasonfuroat (FF), tilpasset sykdommens alvorlighetsgrad. FF 92 μg 1 gang daglig gir tilnærmet lik effekt som flutikasonpropionat (FP) 250 μg 2 ganger daglig, mens FF 184 μg 1 gang daglig gir tilnærmet lik effekt som FP 500 μg 2 ganger daglig. Dosen bør titreres til laveste dose som opprettholder symptomkontroll. Kols: 1 inhalasjon 92 μg/22 μg 1 gang daglig. 184 μg/22 μg er ikke indisert ved kols. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Forsiktighet bør utvises pga. økt risiko for systemiske bivirkninger assosiert med kortikosteroider. Ved moderat eller alvorlig nedsatt leverfunksjon er maks. dose 92 μg/22 μg. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig. Barn <12 år: Sikkerhet og effekt er ikke fastslått. Eldre: Dosejustering ikke nødvendig. Administrering: Til inhalasjon vha. inhalatoren Ellipta. Ellipta har en doseteller som angir hvor mange doser som er igjen. Ved oppbevaring i kjøleskap, bør inhalatoren ligge i romtemperatur i minst 1 time før bruk. Når lokket åpnes, klargjøres dosen automatisk. For instruksjon, se pakningsvedlegg. Etter inhalasjon anbefales munnskylling med vann uten å svelge. Kontraindikasjoner: Overfølsomhet for innholdsstoffene. Forsiktighetsregler: Bør ikke brukes i behandling av akutte astmasymptomer eller ved akutt eksaserbasjon ved kols. I disse tilfellene er en korttidsvirkende bronkodilatator nødvendig. Økende bruk av korttidsvirkende bronkodilatatorer for å lindre symptomer indikerer redusert sykdomskontroll, og pasienten bør undersøkes av lege. Pasienten bør ikke avslutte behandlingen uten tilsyn av lege, da symptomer kan komme tilbake etter seponering. Astmarelaterte bivirkninger og eksaserbasjoner kan oppstå under behandling. Pasienten bør informeres om å fortsette behandlingen, men oppsøke lege dersom astmasymptomene forblir ukontrollerte eller forverres etter behandlingsoppstart. Paradoksal bronkospasme kan oppstå med umiddelbar økende tungpust etter inhalasjon. Dette bør behandles umiddelbart med en korttidsvirkende bronkodilatator til inhalasjon. Relvar Ellipta må seponeres umiddelbart, pasienten må vurderes, og alternativ behandling må påbegynnes om nødvendig. Bør brukes med forsiktighet ved alvorlig kardiovaskulær sykdom. Pasienter med moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon bør doseres med 92 μg/22 μg, og følges opp i forhold til systemiske kortikosteroidrelaterte bivirkninger. Systemiske effekter kan forekomme, spesielt ved høye doser brukt over lang tid. Faren for slike effekter er langt mindre ved inhalasjon enn ved oral kortikosteroidbehandling. Mulige systemiske effekter inkluderer Cushings syndrom, eller karakteristiske kjennetegn på Cushings syndrom, binyrebarksuppresjon, redusert bentetthet, hemmet vekst hos barn og ungdom, katarakt og glaukom, og mer sjeldent, ulike psykiatriske og atferdsrelaterte bivirkninger, inkl. psykomotorisk hyperaktivitet, søvnforstyrrelser, angst, depresjon eller aggresjon (særlig hos barn). Forsiktighet bør utvises ved lungetuberkulose eller ved kroniske eller ubehandlede infeksjoner. Det er rapportert økning i blodsukkerverdier hos pasienter med diabetes. Dette bør vurderes ved forskrivning til pasienter som har/har hatt diabetes mellitus. Legen bør være oppmerksom på ev. utvikling av pneumoni hos pasienter med kols, siden de kliniske symptomene på en slik infeksjon kan ligne symptomer på eksaserbasjoner ved kols. Risikofaktorer for å utvikle pneumoni hos pasienter med kols inkluderer nåværende røyking, tidligere pneumoni, kroppsmasseindeks <25 kg/m2 og FEV 1 (forsert ekspirasjonsvolum) <50% av forventet verdi. Bør ikke brukes ved sjeldne arvelige problemer som galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon. Interaksjoner: Klinisk signifikante legemiddelinteraksjoner er lite sannsynlig pga. den lave plasmakonsentrasjonen som oppnås etter inhalerte doser. Samtidig bruk av både ikke-selektive og selektive betablokkere bør unngås, med mindre tungtveiende grunner foreligger. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av potente CYP 3A4-hemmere (f.eks. ketokonazol, ritonavir), grunnet mulig økt systemisk eksponering for både flutikasonfuroat og vilanterol. Samtidig bruk bør unngås. Samtidig administrering av andre sympatomimetiske legemidler (alene eller som del av en kombinasjonsbehandling) kan potensere bivirkninger av Relvar Ellipta. Bør ikke brukes i kombinasjon med andre langtidsvirkende beta2-adrenerge agonister. Graviditet, amming og fertilitet: Graviditet: Dyrestudier har vist reproduksjonstoksisitet som ikke er klinisk relevant ved eksponering. Det er ingen eller begrensede data fra bruk hos gravide. Behandling av gravide bør kun vurderes dersom forventet nytte for moren er større enn potensiell risiko for fosteret. Amming: Det foreligger ikke tilstrekkelig informasjon om utskillelse i morsmelk, men andre kortikosteroider og beta2-agonister er påvist i morsmelk. Risiko for nyfødte/spedbarn kan ikke utelukkes. En beslutning må tas om enten å avslutte amming eller seponere behandling, tatt i betraktning fordelene av amming for barnet og fordelene av behandling for kvinnen. Fertilitet: Det foreligger ingen data på fertilitet hos mennesker. Dyrestudier har ikke vist effekter på fertilitet. Bivirkninger: Svært vanlige (≥1/10): Luftveier: Nasofaryngitt. Nevrologiske: Hodepine. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Abdominal smerte. Infeksiøse: Pneumoni, øvre luftveisinfeksjon, bronkitt, influensa, candidainfeksjoner i munn og svelg. Luftveier: Orofaryngeal smerte, bihulebetennelse, faryngitt, rhinitt, hoste, heshet. Muskel-skjelettsystemet: Artralgi, ryggsmerter, frakturer. Øvrige: Feber. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Hjerte/kar: Ekstrasystoler. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Immunsystemet: Hypersensitivitetsreaksjoner inkl. anafylakse, angioødem, urticaria. Overdosering/Forgiftning: Symptomer: En overdose kan gi tegn og symptomer på hvert av virkestoffenes effekter, inkl. de sett ved overdosering av andre beta2-agonister, og i samsvar med kjente klasseeffekter av kortikosteroider til inhalasjon. Behandling: Ingen spesifikk behandling. Pasienten bør gis generell støttende behandling og monitoreres tilstrekkelig. Kardioselektiv betablokkering bør kun vurderes ved omfattende effekter av vilanteroloverdose, hvor symptomene er av klinisk betydning og ikke responderer på støttende tiltak. Kardioselektive betablokkerende legemidler bør brukes med forsiktighet hos pasienter som har hatt bronkospasme. Ytterligere håndtering bør skje som klinisk indisert, eller som anbefalt av Giftinformasjonen. Se Giftinformasjonens anbefalinger for glukokortikoider H02A B side 68 d og for selektive beta2-agonister R03C C side 131 d i Felleskatalogen 2014. Egenskaper: Klassifisering: Kombinasjonspreparat av kortikosteroid (flutikasonfuroat) og selektiv langtidsvirkende beta2-agonist (vilanterol). Virkningsmekanisme: Flutikasonfuroat er et syntetisk trifluorinert kortikosteroid med en potent antiinflammatorisk effekt ved at den har effekter på flere celletyper involvert i inflammasjon. Vilanterol stimulerer det intracellulære enzymet adenylsyklase som katalyserer omdannelsen av ATP til syklisk AMP. Økt syklisk AMP-nivå forårsaker relaksering av glatt muskulatur i bronkiene, og hemmer frigjøring av mediatorer forbundet med øyeblikkelig hypersensitivitet fra cellene, spesielt fra mastcellene. Absorpsjon: Absolutt biotilgjengelighet for flutikasonfuroat og vilanterol til inhalasjon er i gjennomsnitt hhv. 15,2% og 27,3%. Oral biotilgjengelighet for flutikasonfuroat og vilanterol er i gjennomsnitt hhv. 1,26% og <2%. Gitt den lave orale biotilgjengeligheten, skyldes systemisk eksponering etter inhalasjon primært absorpsjon av dosen som avgis til lungene. Proteinbinding: Flutikasonfuroat i plasma: >99,6% i gjennomsnitt. Vilanterol i plasma: 93,9% i gjennomsnitt. Det er ingen reduksjon i plasmaproteinbinding hos forsøkspersoner med nedsatt nyre- eller leverfunksjon. Fordeling: Gjennomsnittlig distribusjonsvolum ved steady state: Flutikasonfuroat: 661 liter. Vilanterol: 165 liter. Halveringstid: Plasmahalveringstid av vilanterol etter 1 enkelt inhalasjon av flutikasonfuroat/vilanterol er i gjennomsnitt 2,5 timer. Etter gjentatte doser med inhalasjon av vilanterol 25 μg er effektiv halveringstid 16 timer hos personer med astma, og 21,3 timer hos personer med kols. Metabolisme: Flutikasonfuroat: Hovedsakelig i lever via CYP 3A4 gjennom hydrolyse av S-fluormetylkarbotioatgruppen til metabolitter med betydelig redusert kortikosteroidaktivitet. Vilanterol: Primært O-dealkylering til en rekke metabolitter med betydelig redusert β1- og β2-agonistaktivitet. Utskillelse: Flutikasonfuroat: Hovedsakelig i feces, <1% i urin. Vilanterol: Urin (70%) og feces (30%). Oppbevaring og holdbarhet: Oppbevares ved høyst 25°C. Oppbevares i originalemballasjen for å beskytte mot fuktighet. Holdbarhet etter åpning av beholder er 6 uker. Pakninger og priser: 92 µg/22 µg i Ellipta: 30 doser kr 390,40. 3 × 30 doser kr 1088,70. 184 µg/22 µg i Ellipta: 30 doser kr 443,60. 3 × 30 doser kr 1248,20. Refusjon: Refusjonsberettiget bruk astma: 92 μg/22 μg og 184 μg/22 μg: Vedlikeholdsbehandling av bronkialastma, der en kombinasjon av langtidsvirkende beta2-agonist og inhalasjonssteroid er indisert. Refusjonskoder: ICD J45, ICPC R96. Vilkår: 92. Diagnosen astma må være verifisert ved hjelp av spirometri hos barn over 8 år og voksne. Hvis spirometri ikke kan gjennomføres, må årsaken journalføres. Refusjonsberettiget bruk kols: 92 μg/22 μg: Refusjon ytes kun til pasienter med moderat og alvorlig kols (FEV1 < 65 % av forventet verdi – post bronkodilatator). Refusjonskoder: ICD J44, ICPC R95. Vilkår: 90. Refusjon ytes kun til pasienter med etablert kols. Diagnosen må være verifisert ved spirometri. Hvis spirometri ikke kan gjennomføres, må årsaken journalføres. Sist endret: 20.01.2015 Ved uønskede medisinske hendelser, kontakt GSK på tlf 22 70 20 00.
RkJQdWJsaXNoZXIy MTQ3Mzgy