Norway Teva Norway AS Hagaløkkveien 13 | P.O.Box 15 | 1371 Asker | Norway Tel: +47 66775590 | www.tevapharm.no BUKKALTABLETTER 100 μg, 200 μg, 400 μg og 600 μg: Hver bukkaltablett inneh.: Fentanylsitrat tilsv. fentanyl 100 µg, resp. 200 µg, 400 µg og 600 µg, hjelpestoffer. Indikasjoner: Behandling av gjennombruddssmerter hos voksne med kreft, som allerede får vedlikeholdsbehandling med opioider for kroniske kreftsmerter. Gjennombruddssmerte er en forbigående oppblussing av smerte, som oppstår når disse oppblussingene bryter gjennom en tolerabel grunnsmerte. Dosering: Dosetitrering: Individuell. Titreres til effektiv dose som gir tilstrekkelig analgesi og minimalt med bivirkninger. Pasienten må overvåkes nøye til effektiv dose er funnet. Pasient som ikke bytter fra annet fentanylpreparat: Startdosen bør være 100 µg. Deretter titreres det oppover etter behov. Pasient som bytter fra annet fentanylpreparat: Pga. ulike absorpsjonsprofiler må det ikke byttes over i forholdet 1:1. Ved bytte fra oral fentanylsitrat er uavhengig dosetitrering nødvendig, da biotilgjengeligheten varierer betydelig mellom preparatene. For disse pasientene kan startdose >100 µg vurderes. Titreringsmetode: Hvis tilstrekkelig smertelindring ikke oppnås innen 30 minutter etter inntak av 1 tablett, kan det tas ny tablett med samme styrke. Hvis behandling av en episode med gjennombruddssmerter krever >1 tablett, bør det vurderes å øke dosen til nærmeste høyere tilgjengelige styrke ved behandling av neste episode. Under titrering kan det brukes opptil 4 tabletter à 100 µg, eller opptil 4 tabletter à 200 µg til å behandle 1 enkeltepisode av gjennombruddssmerter iht. følgende plan: Hvis 100 µg ikke gir god nok effekt, kan neste episode behandles med 2 tabletter à 100 µg. Det anbefales å legge 1 tablett i hver side av munnen. Hvis denne dosen er effektiv, kan behandling av påfølgende episoder fortsette med 1 tablett à 200 µg. Hvis 200 µg ikke anses for tilstrekkelig, kan det tas 2 tabletter à 200 µg (eller 4 tabletter à 100 µg) for å behandle neste episode. Hvis denne dosen er effektiv, kan behandling av påfølgende episoder fortsette med 400 µg. For titrering til 600 µg og 800 µg bør en bruke tabletter på 200 µg. Doser >800 µg er ikke evaluert. Maks. 2 tabletter bør brukes til å behandle 1 enkelt episode med gjennombruddssmerter, bortsett fra ved titrering hvor det kan brukes opptil 4 tabletter. Pasienten bør vente minst 4 timer før de behandler en ny episode under titrering. Vedlikeholdsbehandling: Når effektiv dose er fastslått, tas denne som 1 enkelt tablett. Ved behov for 1 ekstra tablett ved flere påfølgende anledninger, skal vedlikeholdsdosen rejusteres (se nedenfor). Pasienten bør vente i minst 4 timer før ny episode med gjennombruddssmerter behandles. Rejustering av dosen: Vedlikeholdsdosen bør økes ved behov for >1 tablett pr. episode med gjennombruddssmerter ved flere, påfølgende episoder. Ved rejustering av dosen gjelder samme prinsipper som beskrevet for dosetitrering (se ovenfor). Rejustering av dosen for bakenforliggende opioidbehandling kan være nødvendig hvis pasienten regelmessig opplever >4 episoder pr. døgn. Seponering: Preparatet bør seponeres umiddelbart hvis det ikke er behov for det lenger. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt nyre- eller leverfunksjon: Må gis med forsiktighet. Spesiell forsiktighet må utvises under titrering ved moderat eller sterkt nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Eldre >65 år: Tendens til at eldre titreres til en lavere effektiv dose. Økt forsiktighet anbefales ved titrering. Xerostomi: Pasienten bør drikke vann for å fukte munnhulen før administrering. Hvis dette ikke fører til egnet brusing, anbefales bytte til annen behandlingsform. Administrering: Når tabletten utsettes for fuktighet, oppstår en brusereaksjon som frigjør virkestoffet. Blisterpakningen skal derfor ikke åpnes før tabletten skal tas. Tabletten må ikke trykkes ut gjennom blisterpakningen, da dette kan skade tabletten, men tas ut ved å trekke av baksidefolien. Plasseres straks i bukkalhulen (nær en jeksel i overmunnen, mellom kinnet og tannkjøttet) og holdes der til den er oppløst, vanligvis 14-25 minutter. Kan ev. plasseres sublingualt. Ved tablettrester etter 30 minutter, kan restene svelges med et glass vann. Mat eller drikke må ikke inntas mens tabletten ligger i bukkalhulen. Må ikke suges, tygges eller svelges, da det vil føre til lavere plasmakonsentrasjoner. Må ikke knuses eller deles. Kontraindikasjoner: Overfølsomhet for innholdsstoffene. Pasient uten vedlikeholdsterapi med opioider, pga. økt risiko for respirasjonsdepresjon. Uttalt respirasjonsdepresjon eller uttalt obstruktiv lungesykdom. Behandling av andre akutte smerter enn gjennombruddssmerter (f.eks. postoperative smerter, hodepine, migrene). Forsiktighetsregler: Pasient og omsorgspersoner må informeres om at preparatet inneholder fentanyl i en mengde som kan være dødelig, spesielt for barn. Må derfor oppbevares utilgjengelig for barn. For å redusere risikoen for opioidrelaterte bivirkninger og for å identifisere effektiv dose, skal pasienten overvåkes nøye under titreringen. Den langtidsvirkende opioidbehandlingen som brukes til å behandle den vedvarende smerten må være stabilisert før oppstart med Effentora, og må fortsettes under behandlingen med Effentora. Med vedlikeholdsbehandling med opioider menes minst 60 mg morfin oralt daglig, minst 25 µg fentanyl transdermalt pr. time, minst 30 mg oksykodon daglig, minst 8 mg hydromorfon oralt daglig eller en ekvianalgetisk dose av et annet opioid i ≥1uke. Skal kun brukes ved godkjente indikasjoner. Det er risiko for klinisk signifikant respirasjonsdepresjon. Spesiell forsiktighet bør utvises ved titrering ved ikke-alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom, eller andre medisinske lidelser som predisponerer for respirasjonsdepresjon, da selv normale, terapeutiske doser kan hemme respirasjonen ytterligere, helt til respirasjonssvikt. Bør kun gis med ytterste forsiktighet til pasienter som kan være spesielt mottakelige for de intrakraniale effektene av CO2-retensjon, som de med tegn på økt intrakranialt trykk eller med nedsatt bevissthet. Opioider kan gjøre klinisk forløp uklart hos pasient med hodeskader, og må bare brukes hvis klinisk forsvarlig. Bør brukes med forsiktighet ved eksisterende bradyarytmi. Må gis med forsiktighet ved nedsatt lever- eller nyrefunksjon, pga. økt biotilgjengelighet av fentanyl og redusert systemisk clearance, som kan føre til økt og forlenget opioideffekt. Spesiell forsiktighet må utvises under titrering ved moderat eller sterkt nedsatt lever- eller nyrefunksjon. Særlig forsiktighet bør iakttas ved hypovolemi eller hypotensjon. Toleranse og fysisk og/eller psykologisk avhengighet kan utvikles ved gjentatt administrering. Iatrogen addiksjon ved terapeutisk opioidbruk er sjelden. Inneholder 8 mg natrium pr. tablett, og bør tas i betraktning ved natriumkontrollert diett. Interaksjoner: Samtidig bruk av sterke CYP 3A4-hemmere (f.eks. ritonavir, ketokonazol, itrakonazol, troleandomycin, klaritromycin og nelfinavir) eller moderate CYP 3A4-hemmere (f.eks. amprenavir, aprepitant, diltiazem, erytromycin, flukonazol, fosamprenavir, grapefruktjuice og verapamil) kan føre til økt fentanylkonsentrasjon i plasma, som potensielt kan gi alvorlige bivirkninger, inkl. respirasjonsdepresjon med dødelig utfall. Pasienter som samtidig bruker moderate eller sterke CYP 3A4-hemmere bør overvåkes nøye over lengre tid. Doseøkning bør foretas med forsiktighet. Samtidig bruk av andre CNS-depressiver, inkl. andre opioider, sedativa eller hypnotika, generelle anestetika, fentiaziner, beroligende midler, muskelavslappende midler, sederende antihistaminer og alkohol kan gi additiv hemmende effekt. Anbefales ikke ved bruk av MAO-hemmer i løpet av de siste 14 dagene, pga. mulighet for kraftig og uforutsigbar potensering av MAO-hemmeren. Samtidig bruk av partielle opioidagonister/-antagonister (f.eks. buprenorfin, nalbufin, pentazocin) anbefales ikke, da de har høy affinitet til opioidreseptorer med relativt lav egeneffekt, og motvirker derfor delvis den analgetiske effekten av fentanyl og kan indusere abstinenssymptomer hos opioidavhengige. Graviditet, amming og fertilitet: Graviditet: Risikoen hos mennesker er ukjent. Skal ikke brukes under graviditet, hvis ikke strengt nødvendig. Langvarig behandling kan gi abstinens hos nyfødte. Bør ikke brukes under veer og fødsel (inkl. keisersnitt), da fentanyl passerer placenta og kan gi respirasjonsdepresjon hos fosteret. Amming: Utskilles i morsmelk og kan gi sedasjon og respirasjonsdepresjon hos barn som ammes. Skal ikke brukes av ammende, og amming skal ikke gjenopptas før minst 48 timer etter siste fentanyladministrering. Bivirkninger: Typiske opioidbivirkninger kan forventes. Disse vil ofte få redusert intensitet eller gå over ved fortsatt bruk, ettersom pasienten titreres til best egnet dose. Mest alvorlig er respirasjonsdepresjon (kan gi apné og respirasjonsstans), kardiovaskulære bivirkninger, hypotensjon og sjokk. Svært vanlige (≥1/10): Gastrointestinale: Kvalme, oppkast. Nevrologiske: Svimmelhet, hodepine. Øvrige: Reaksjoner på applikasjonsstedet, inkl. blødninger, smerter, sår, irritasjon, parestesi, anestesi, erytem, ødem, hevelse og vesikler. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Blod/lymfe: Anemi, nøytropeni. Gastrointestinale: Forstoppelse, stomatitt, munntørrhet, diaré, abdominalsmerter, gastroøsofageal refluks, mageubehag, dyspepsi, tannpine. Hjerte/kar: Takykardi, hypotensjon, hypertensjon. Hud: Kløe, hyperhidrose, utslett. Infeksiøse: Oral candidiasis. Luftveier: Dyspné, faryngolaryngeal smerte. Muskel-skjelettsystemet: Myalgi, ryggsmerter. Nevrologiske: Dysgeusi, somnolens, letargi, tremor, sedasjon, hypestesi, migrene. Psykiske: Depresjon, angst, forvirring, søvnløshet. Stoffskifte/ernæring: Anoreksi. Øvrige: Perifert ødem, tretthet, asteni, abstinens, kuldeskjelvinger, vekttap, fall. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Blod/lymfe: Trombocytopeni. Gastrointestinale: Ileus, munnsår, oral hypestesi, oralt ubehag, misfarging av oral slimhinne, oral bløtvevslidelse, glossodyni, blemmer på tungen, gingival smerte, sår på tungen, tungelidelser, øsofagitt, sprukne lepper, tannlidelser. Hjerte/kar: Bradykardi, rødme, hetetokter. Hud: Kaldsvette, hevelse i ansiktet, kløe, alopesi. Infeksiøse: Faryngitt. Lever/galle: Galleveisdilatasjon. Luftveier: Respirasjonsdepresjon, søvnapnésyndrom. Muskel-skjelettsystemet: Muskelrykninger, muskelsvekkelse. Nevrologiske: Nedsatt bevissthetsnivå, oppmerksomhetsforstyrrelser, balanseforstyrrelser, dysartri. Nyre/urinveier: Urinretensjon. Psykiske: Eufori, nervøsitet, visuelle hallusinasjoner, endringer i sinnstilstand, legemiddelavhengighet, desorientering. Øre: Vertigo, tinnitus, øreubehag. Øye: Synsforstyrrelser, okulær hyperemi, uklart syn, redusert synsskarphet. Øvrige: Uvelhet, treghet, ubehag i brystet, unormalhetsfølelse, nervøsitetsfølelse, tørste, kuldefølelse, varmefølelse, redusert trombocyttall, økt hjertefrekvens, redusert hematokrit, redusert hemoglobin. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1 000), ukjent: Endokrine: Hypogonadisme. Gastrointestinale: Blemmer i oral slimhinne, tørre lepper. Hud: Onykoreksi. Infeksiøse: Orale pustler. Luftveier: Respirasjonsstans. Nevrologiske: Kognitive forstyrrelser, motorisk dysfunksjon, tap av bevissthet. Øye: Unormal følelse i øyet, fotopsi. Overdosering/Forgiftning: Symptomer: Mest alvorlig er endret sinnstilstand, tap av bevissthet, hypotensjon, respirasjonsdepresjon og respirasjonssvikt, inkl. dødsfall. Behandling: Akuttbehandling omfatter ev. fjerning av bukkaltablett, frie luftveier, fysisk og verbal stimulering, vurdering av bevissthetsnivå, respirasjons- og sirkulasjonsstatus og assistert ventilasjon om nødvendig. Behandling av overdose hos opioidnaive: I.v. tilgang og bruk av nalokson eller andre opioidantagonister, som klinisk indisert og iht. preparatomtale. Gjentatt administrering kan være nødvendig. I.v. tilgang kan være nødvendig hos pasienter på vedlikeholdsbehandling med opioider. Skjønnsmessig bruk av nalokson eller andre opioidantagonister kan være berettiget, men er forbundet med risiko for å fremkalle akutt abstinenssyndrom. Muskelstivhet som påvirker respirasjonen kan forekomme, og bør behandles med assistert ventilasjon, opioidantagonist og, som et siste alternativ, med en nevromuskulær blokker. Se Giftinformasjonens anbefalinger N02A B03 side d. Egenskaper: Klassifisering: Opioidanalgetikum. Virkningsmekanisme: Interagerer med µ-reseptorer. Primær virkning er analgesi og sedasjon. Analgetisk effekt er relatert til plasmakonsentrasjon. Absorpsjon: Raskt. Absolutt biotilgjengelighet 65%. Tmax 20-240 minutter. Doseproporsjonalitet er vist fra 100-1000 µg. Proteinbinding: Ca. 80-85%, hovedsakelig til α1-syreglykoprotein. Fri fraksjon av fentanyl øker med acidose. Fordeling: Svært lipofilt, distribueres godt ekstravasalt, med et stort, tilsynelatende distribusjonsvolum. Halveringstid: Ca. 22 timer. Metabolisme: Via CYP 3A4 i lever og tarm til norfentanyl (inaktiv). Utskillelse: Metabolittene utskilles primært via urin, utskilling via feces er mindre viktig. Oppbevaring og holdbarhet: Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet. Pakninger og priser: 100 μg: 4 stk.1 (blister) kr 266,30. 28 stk.1 (blisterkr kr 1586,90. 200 μg: 4 stk.1 (blister) kr 266,30. 28 stk.1 (blister) kr 1586,90. 400 μg: 4 stk.1 (blister) kr 266,30. 28 stk.1 (blister) kr 1586,90. 600 μg: 4 stk.1 (blister) kr 266,30. Refusjon: N02A B03_1. Refusjonsberettiget bruk. Palliativ behandling i livets sluttfase. Refusjonskode -90 (ICPC -2 / ICD-10). Vilkår 136, refusjon ytes selv om legemidlet skal brukes i mindre enn tre måneder. Sist endret: 11.06.2013. Effentora «Teva» Opioidanalgetikum. ATC-nr.: N02A B03 A T NO/ONC/14/0001
RkJQdWJsaXNoZXIy MTQ3Mzgy