Som eneste legemiddel er Cialis 5 mg nå godkjent for behandling av både erektil dysfunksjon og tegn og symptomer på BPH.1 Studier viser at Cialis 5mg daglig dosering reduserer BPH-relaterte LUTS-symptomer hos menn, samtidig som den signifikant øker pasientens erektile funksjon.2, 3 Cialis Lilly Legemiddel mot erektil dysfunksjon. ATC-nr.: G04B E08 TABLETTER, filmdrasjerte 2,5 mg, 5 mg, 10 mg og 20 mg: Hver tablett inneh.: Tadalafil 2,5 mg, resp. 5 mg, 10 mg og 20 mg, laktosemonohydrat, hjelpestoffer. Fargestoff: Jernoksid (E 172), titandioksid (E 171). Indikasjoner: Behandling av erektil dysfunksjon hos voksne menn. Seksuell stimulering er nødvendig for effekt ved erektil dysfunksjon. Behandling av tegn og symptomer på benign prostatahyperplasi hos voksne menn. Ikke indisert for bruk hos kvinner. Dosering: Erektil dysfunksjon hos voksne menn: Anbefalt dose er 10 mg minst 30 minutter før forventet seksuell aktivitet. Hos pasienter hvor 10 mg ikke gir tilstrekkelig effekt, kan 20 mg forsøkes. Maks. dosering er 1 gang daglig. Tadalafil 10 og 20 mg er beregnet til bruk før forventet seksuell aktivitet, og er ikke anbefalt til kontinuerlig daglig bruk. For pasienter som forventer regelmessig bruk (f.eks. minst 2 × ukentlig), kan daglig dosering med laveste tadalafildose være hensiktsmessig, avhengig av pasientens valg og legens vurdering. Hos disse pasientene er anbefalt dose 5 mg 1 gang daglig til omtrent samme tid. Basert på individuell tolerabilitet kan dosen reduseres til 2,5 mg daglig. Hensiktsmessigheten av vedvarende daglig doseringsregime bør vurderes regelmessig. Benign prostatahyperplasi (BPH) hos voksne menn: Anbefalt dose er 5 mg, tatt til omtrent samme tid hver dag. Pasienter som ikke tåler tadalafil 5 mg bør vurdere alternativ behandling, ettersom effekt av tadalafil 2,5 mg for behandling av BPH ikke er vist. Ved behandling for både BPH og erektil dysfunksjon er anbefalt dose 5 mg tatt til omtrent samme tid hver dag. Spesielle pasientgrupper: Nedsatt leverfunksjon: Ved behovbehandling av erektil dysfunksjon er anbefalt dose 10 mg tatt før forventet seksuell aktivitet. Det foreligger begrensede data vedrørende alvorlig leversvikt («Child-Pugh» grad C). Forskrivning bør baseres på grundig individuell nytte-/risikovurdering. Det foreligger ikke data for doser >10 mg. Daglig doseringsregime til behandling av både erektil dysfunksjon og BPH er ikke undersøkt ved nedsatt leverfunksjon, og ev. forskrivning bør baseres på grundig individuell nytte-/risikovurdering. Nedsatt nyrefunksjon: Dosejustering ikke nødvendig ved mild til moderat nedsatt nyrefunksjon. Ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon er 10 mg maks. anbefalt dose ved behovbehandling. Daglig doseringsregime på tadalafil 2,5 eller 5 mg til behandling av erektil dysfunksjon eller BPH er ikke anbefalt ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Barn og ungdom: Ikke relevant. Eldre eller diabetikere: Dosejustering er ikke påkrevd. Administrering: Tas med eller uten mat. Svelges hele med litt vann. Kontraindikasjoner: Overfølsomhet for noen av innholdsstoffene. Kan forsterke den blodtrykksenkende effekten av nitrater, og er derfor kontraindisert hos pasienter som behandles med alle former for organisk nitrat. Skal ikke brukes ved hjertelidelse der seksuell aktivitet ikke tilrådes. Legen skal vurdere potensiell risiko for hjerteproblemer som følge av seksuell aktivitet hos pasienter med kjent kardiovaskulær lidelse. Følgende pasientgrupper med kardiovaskulære lidelser er ikke inkl. i kliniske utprøvninger og bruk av tadalafil er derfor kontraindisert: Pasienter med hjerteinfarkt i løpet av de siste 90 dager, pasienter med ustabil angina eller angina som har oppstått under samleie, pasienter med hjertesvikt NYHA klasse II eller høyere i løpet av de siste 6 måneder, pasienter med ukontrollerte arytmier, hypotensjon (<90/50 mm Hg), eller ukontrollert hypertensjon, pasienter som har hatt slag i løpet av de siste 6 måneder. Pasienter som har mistet synet på ett øye pga. non-arterittisk iskemisk fremre optikusnevropati (NAION), uavhengig av om denne hendelsen var forbundet med tidligere bruk av en PDE5-hemmer eller ikke. Forsiktighetsregler: Anamnese og fysisk undersøkelse skal gjennomføres for å diagnostisere erektil dysfunksjon eller BPH og mulige underliggende årsaker. Før oppstart skal kardiovaskulær status vurderes ettersom det er knyttet en viss risiko for hjerteproblemer til seksuell aktivitet. Tadalafil har vasodilaterende egenskaper som gir svakt og forbigående blodtrykksfall, og potenserer dermed hypotensiv effekt av nitrater. Før behandling av BPH startes bør pasienten undersøkes for å utelukke prostatakreft. Kardiovaskulær status bør vurderes nøye. Ukjent om tadalafil har effekt etter gjennomgått bekkenkirurgi eller radikal prostatektomi (ikke nervebevarende). Alvorlige kardiovaskulære hendelser, inkl. hjerteinfarkt, plutselig hjertedød, ustabil angina pectoris, ventrikkelarytmi, slag og transitoriske iskemiske anfall, brystsmerter, palpitasjoner og takykardi er rapportert ved bruk av tadalafil. De fleste av disse pasientene hadde preeksisterende kardiovaskulære risikofaktorer. Det kan ikke definitivt fastslås om disse hendelsene er direkte relatert til risikofaktorene, tadalafil, seksuell aktivitet eller en kombinasjon av disse eller andre faktorer. Tadalafil kan indusere blodtrykksfall ved samtidig bruk av antihypertensiver. Ved oppstart av daglig tadalafilbehandling bør klinisk vurdering ta hensyn til mulig dosejustering av blodtrykksbehandlingen. Synsforstyrrelser og tilfeller av NAION er rapportert. Pasienten bør rådes til å seponere tadalafil og kontakte lege umiddelbart ved plutselige synsforstyrrelser. Økt tadalafileksponering (AUC), begrenset klinisk erfaring og manglende mulighet til å påvirke clearance vha. dialyse medfører at daglig tadalafildosering ikke er anbefalt ved alvorlig nedsatt nyrefunksjon. Det er begrensede sikkerhetsdata ved alvorlig leversvikt («Child-Pugh» grad C). Forskrivning bør baseres på grundig individuell nytte-/risikovurdering. Daglig doseringsregime er ikke undersøkt ved nedsatt leverfunksjon. Pasienter som får ereksjon som varer i ≥4 timer bør tilrådes å oppsøke medisinsk hjelp omgående. Bør brukes med forsiktighet av pasienter med anatomisk deformasjon av penis (f.eks. vinkling, kavernøs fibrose eller Peyronies sykdom) eller ved tilstander som gjør dem disponert for priapisme (f.eks. sigdcelleanemi, multiple myelomer eller leukemi). Forsiktighet bør utvises ved forskrivning av tadalafil til pasienter som anvender potente CYP 3A4-inhibitorer (ritonavir, sakinavir, ketokonazol, itrakonazol og erytromycin), da det er observert økt AUC for tadalafil ved kombinasjon av disse legemidlene. Sikkerhet og effekt ved kombinasjon av tadalafil med annen behandling av erektil dysfunksjon er ikke undersøkt og anbefales derfor ikke. Bør ikke brukes ved arvelig galaktoseintoleranse, lapp-laktasemangel eller glukose-galaktosemalabsorpsjon.Interaksjoner: I interaksjonsstudier der kun tadalafil 10 mg er benyttet, kan interaksjoner ved høyere doser ikke utelukkes. Effekter av andre legemidler på tadalafil: Tadalafil metaboliseres hovedsakelig av CYP 3A4. En selektiv hemmer av CYP 3A4, ketokonazol (200 mg), dobler tadalafils (10 mg) AUC og øker Cmax med 15%. Ketokonazol (400 mg) firedobler tadalafils (20 mg) AUC og øker Cmax med 22%. Ritonavir (200 mg × 2) dobler tadalafils (20 mg) AUC uten endringer i Cmax. Forsiktighet ved samtidig administrering av andre proteasehemmere, som sakinavir, og andre CYP 3A4-hemmere, som erytromycin, klaritromycin, itrakonazol og grapefruktjuice, fordi disse forventes å øke plasmakonsentrasjon av tadalafil, og således kan også bivirkningshyppigheten øke. Potensielle legemiddelinteraksjoner foreligger ved mulig inhibering av transportproteiner. CYP 3A4-induktoren, rifampicin, reduserer tadalafils (10 mg) AUC med 88%, og det kan forventes redusert effekt av tadalafil. Det kan forventes at samtidig administrering av andre CYP 3A4-induktorer som fenobarbital, fentyoin og karbamezepin også vil senke plasmakonsentrasjonen av tadalafil. Effekter av tadalafil på andre legemidler: Tadalafil (vist for 5, 10 og 20 mg) forsterker den hypotensive effekt av nitrater. Interaksjonen varer i >24 timer og er ikke detekterbar etter 48 timer. Ved ev. behov for livreddende behandling med nitrater, bør det ha gått minst 48 timer fra inntak av tadalafil til nitratbehandling igangsettes. Ved slike tilfeller bør nitrater kun administreres under tett medisinsk oppfølging og hensiktsmessig hemodynamisk monitorering. Tadalafil øker oral biotilgjengelighet av etinyløstradiol. En lignende økning kan ventes ved oral admininstrering av terbutalin. Det er usikkerhet omkring klinisk betydning. Tadalafil (10 mg) administrert samtidig med teofyllin, gir en liten økning i hjertefrekvens (3,5 slag pr. minutt). Effekten er liten og uten klinisk betydning, men bør vurderes når legemidlene administreres samtidig. Tadalafil (10 og 20 mg) er brukt samtidig med warfarin og acetylsalisylsyre uten interaksjoner. Tadalafil (20 mg) er brukt samtidig med angiotensin II-reseptorblokkere (forskjellige typer og doseringer, alene eller i kombinasjon med tiazider, kalsiumantagonister, betablokkere og/eller alfablokkere) og amlodipin uten interaksjoner. Tadalafil (10 mg) er brukt samtidig med enalapril, metoprolol og bendrofluazid uten interaksjoner. Tadalafil (20 mg) er undersøkt i kombinasjon med inntil 4 klasser antihypertensiver. Hos pasienter som tar multiple antihypertensiver synes det som om endringer målt ved ambulatorisk blodtrykksmåling relaterer seg til graden av blodtrykkskontroll. Hos pasienter med godt kontrollert blodtrykk er reduksjonen tilsvarende den sett hos friske. Hos pasienter med ukontrollert blodtrykk er reduksjonen større, men reduksjonen er hos et flertall av pasientene ikke forbundet med hypotensive symptomer. Hos pasienter som samtidig får antihypertensiver kan tadalafil 20 mg indusere blodtrykksfall, som (med unntak for alfablokkere) vanligvis er mildt og sannsynligvis ikke av klinisk betydning. Relevant klinisk rådgivning om mulig blodtrykksfall skal likevel gis til pasienter når de behandles med antihypertensiver. Forsiktighet bør utvises ved samtidig bruk av 5-alfaredukstasehemmere ettersom interaksjonsstudie ikke er gjennomført. Samtidig administrering av doksazosin (4 og 8 mg daglig) og tadalafil (5 mg daglig og 20 mg som enkeltdose) øker signifikant blodtrykksreduserende effekt av alfablokkeren. Effekten varer ≥12 timer og kan gi symptomer som inkl. synkope. Kombinasjonen anbefales derfor ikke. Slik effekt er ikke rapportert med alfuzosin eller tamsulosin. Forsiktighet skal imidlertid utvises hos pasienter som behandles med alfablokkere, spesielt eldre. Behandling skal startes med minimal dose med gradvis økende dose. Tadafil (10 eller 20 mg) er brukt samtidig med alkohol (0,08%) uten endringer i alkohol- eller tadafilkonsentrasjonen. Tadalafil (20 mg) forsterker ikke gjennomsnittlig blodtrykksfall forårsaket av alkohol (0,7 g/kg), men det er observert postural svimmelhet og ortostatisk hypotensjon hos enkeltindivider. Lavere alkoholdoser (0,6 g/kg) ga ikke økt hypotensjon og svimmelhet. Virkningen av alkohol på kognitiv funksjon forsterkes ikke av tadalafil (10 mg). Graviditet/Amming: Ikke indisert til bruk hos kvinner. Det foreligger begrensede data for bruk av tadalafil til gravide. Det er ikke funnet holdepunkter for direkte eller indirekte skadelige effekter mhp. graviditet, embryo-/fosterutvikling, fødsel eller postnatal utvikling. Anbefales ikke ved graviditet eller amming. Bivirkninger: Forbigående og generelt milde eller moderate. Bivirkningsdata for pasienter >75 år er begrenset. Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Dyspepsi, gastroøsofageal refluks. Hjerte/kar: Rødme. Luftveier: Nesetetthet. Muskel-skjelettsystemet: Ryggsmerter, myalgi, smerter i ekstremiteter. Nevrologiske: Hodepine. Mindre vanlige (≥1/1000 til <1/100): Gastrointestinale: Abdominale smerter. Hjerte/ kar: Takykardi, palpitasjoner, hypotensjon, hypertensjon. Hud: Utslett, hyperhidrose. Immunsystemet: Hypersensitivitetsreaksjoner. Luftveier: Dyspné, nesblødning. Nevrologiske: Svimmelhet. Øye: Uklart syn, følelse beskrevet som øyesmerte. Øvrige: Brystsmerter. Sjeldne (≥1/10 000 til <1/1000): Hjerte/kar: Myokardinfarkt, ustabil angina pectoris, ventrikkelarytmi. Hud: Urticaria, Stevens-Johnsons syndrom, eksfoliativ dermatitt. Immunsystemet: Angioødem. Kjønnsorganer/bryst: Forlenget ereksjon, priapisme. Nevrologiske: Synkope, slag (inkl. hemoragiske hendelser) og transitoriske iskemiske anfall (vanligst for pasienter med preeksisterende kardiovaskulære risikofaktorer), migrene, krampeanfall, forbigående amnesi. Øre: Plutselig hørselstap (plutselig nedsatt eller tap av hørsel er rapportert i et lite antall tilfeller ved bruk av samtlige PDE5-hemmere). Øye: Synsfeltforandring, hevelse av øyelokkene, konjunktival hyperemi, NAION, retinal vaskulær okklusjon. Øvrige: Ansiktsødem, plutselig hjertedød (vanligst for pasienter med preeksisterende kardiovaskulære risikofaktorer). Svært sjeldne (<1/10 000), ukjent: Det er rapportert en lett forhøyet insidens av EKG-forandringer, primært sinusbradykardi, hos pasienter behandlet med daglig tadalafildosering. De fleste av EKG-forandringene er ikke forbundet med bivirkninger.Overdosering/Forgiftning: Symptomer: Enkeltdoser ≤500 mg er gitt til friske, og multiple daglige doser ≤100 mg er gitt til pasienter. Observerte bivirkninger tilsvarte dem som ble sett ved lavere doser. Behandling: Symptomatisk behandling etter behov. Hemodialyse bidrar ubetydelig til tadalafileliminering. Se Giftinformasjonens anbefalinger G04B E08. Egenskaper: Klassifisering: Middel mot erektil dysfunksjon. Virkningsmekanisme: Selektiv, reversibel hemmer av cGMP-spesifikk fosfodiesterase type 5 (PDE5). Når seksuell stimulering forårsaker lokal frigjøring av nitrogenoksid, vil tadalafils hemming av PDE5 forårsake forhøyede nivåer av cGMP i corpus cavernosum. Dette resulterer i relaksering av glatt muskulatur og blodtilstrømming til penis, som igjen frembringer ereksjon. Bedring av erektil funksjon og evnen til å ha et vellykket samleie er vist ≤36 timer etter dosering, og evnen til å oppnå og beholde ereksjonen for å gjennomføre samleie er vist 16 minutter etter dosering. Effekt av PDE5-hemming på cGMP-konsentrasjonen i corpus cavernosum er også observert på glatt muskulatur i prostata, blæren og deres vaskulære tilførsel. Den vaskulære relaksasjonen øker blodgjennomstrømningen. Dette kan være virkningsmekanismen for symptomreduksjon ved BPH. Det er mulig at de vaskulære effektene suppleres med hemming av blærens afferente nerveaktivitet og relaksering av glatt muskulatur i prostata og i blæren. Det er ikke sett signifikant endring i systolisk/diastolisk blodtrykk eller i puls hos friske personer. Det er ikke observert nedsatt evne til fargediskriminering (blå/grønn). Denne observasjonen er overensstemmende med tadalafils lave affinitet til PDE6 sammenlignet med PDE5. Ingen klinisk relevant nedgang i spermatocytt-antall og -konsentrasjon. Det er ikke påvist endringer på motilitet, morfologi og follikkelstimulerende hormon. Absorpsjon: Raskt. Gjennomsnittlig Cmax nås etter en mediantid på 2 timer. Absorpsjonen påvirkes ikke av matinntak. Proteinbinding: Ved terapeutiske konsentrasjoner er 94% bundet til proteiner. Påvirkes ikke av nedsatt nyrefunksjon. Fordeling: Gjennomsnittlig distribusjonsvolum er 63 liter, som tilsier at tadalafil fordeles i vev. <0,0005% av administrert dose fremkommer i sæden hos friske forsøkspersoner. Halveringstid: Ca. 17,5 time. Lineær farmakokinetikk mhp. tid og dose. Over et doseringsområde på 2,5-20 mg øker eksponeringen (AUC) proporsjonalt med dosen. Steady state-plasmakonsentrasjon nås innen 5 døgn med dosering 1 gang daglig. Metabolisme: Hovedsakelig via CYP 3A4. Hovedmetabolitten er metylkatekolglukuronid, som ikke forventes å være klinisk aktiv. Utskillelse: Gjennomsnittlig clearance for tadalafil er 2,5 liter/time. Utskilles hovedsakelig som inaktive metabolitter, først og fremst i feces (61%) og i mindre grad i urin (36%). Nyresvikt: Ved mild (ClCR 51-80 ml/minutt), moderat nedsatt nyrefunksjon (ClCR 31-50 ml/minutt) og hos pasienter med terminal nyresvikt og pågående dialyse, er tadalafileksponeringen omtrent doblet etter administrering av 1 enkeltdose tadalafil (5-20 mg). Hos pasienter med pågående hemodialyse var Cmax 41% høyere enn hos friske. Oppbevaring og holdbarhet: Oppbevares i originalpakningen for å beskytte mot fuktighet. Sist endret: 01.11.2012 Basert på SPC godkjent av SLV: 24.10.2012 Cialis, TABLETTER, filmdrasjerte: Styrke Pakning Varenr Pris Refusjon 2,5 mg 28 stk. (blister) 100291 kr 635,50 - 5 mg 28 stk. (blister) 100300 kr 635,50 - 10 mg 4 stk. (blister) 012273 kr 363,50 - 20 mg 4 stk. (blister) 008927 kr 363,50 - 8 stk. (blister) 008950 kr 692,10 - 12 stk. (blister) 021256 kr 1020,60 - Referanser: 1. Cialis godkjent preparatomtale 2. Porst H et al. EU 2011; 60: 1105-1113 3. Egerdie RB et al. J Sex Med 2012;9:271-278 5 mg for daglig dosering 5 mg daglig dosering NOCLS00160 Eli Lilly Norge AS Pb 6090 Etterstad, 0601 Oslo Grenseveien 99, Etterstad, Oslo Sentralbord: 22881800 E-post: kundeservice@lilly.com Har du pasienter som sliter med erektil dysfunksjon og i tillegg har tegn og symptomer på benign prostatahyperplasi (BPH)? Da kan Cialis 5 mg daglig dosering være et godt alternativ. To problemer. Én løsning. Cialis med ny indikasjon.
RkJQdWJsaXNoZXIy MTQ3Mzgy